磷脂輔料DOPE與DSPE在實(shí)際應(yīng)用中有哪些區(qū)別?

你們知道磷脂輔料DOPE與DSPE在實(shí)際應(yīng)用中有哪些區(qū)別嗎？本篇文章就讓AVT小編給您講解一下磷脂輔料DOPE與DSPE在實(shí)際應(yīng)用中有哪些區(qū)別吧!

DOPE二油酰磷脂酰乙醇胺應(yīng)用

在脂質(zhì)體制劑的制備過(guò)程中，你可能在方中經(jīng)常看到DOPE的身影，一般來(lái)說(shuō)，正常的陽(yáng)離子脂質(zhì)體方中需含有陽(yáng)離子脂質(zhì)、膽固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂，各種脂質(zhì)成分的選擇經(jīng)常是因項(xiàng)目不同而各異，但在查閱文獻(xiàn)過(guò)程中大家都會(huì)發(fā)現(xiàn)一個(gè)共同點(diǎn)，那就是方中常出現(xiàn)DOPE的身影，這是為什么呢？

DOPE可說(shuō)是非常常用的助磷脂（helper lipid），在制備陽(yáng)離子脂質(zhì)體過(guò)程中具有很強(qiáng)的協(xié)同作用，主要原理如下：

1、中性不穩(wěn)定助類脂：起穩(wěn)定雙層膜和降低陽(yáng)性成分毒性的作用。

2、干擾類脂膜，使內(nèi)涵體膜不穩(wěn)定：在細(xì)胞內(nèi)能促進(jìn)DNA、RNA的釋放，同時(shí)輔助陽(yáng)離子脂質(zhì)體的細(xì)胞滲透。

3、能夠確定核酸+脂質(zhì)體復(fù)合物的形態(tài)，可是脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)從多相Lα相躍遷到六角HII相，使復(fù)合物具有良好的可融性，能提高跨膜效率。

因此，DOPE的加入可使得陽(yáng)離子脂質(zhì)體膜融合更好、穩(wěn)定性更高、細(xì)胞毒性更小。大量研究表明類脂聚合物單獨(dú)作用時(shí)不能轉(zhuǎn)染細(xì)胞，而加入DOPE能解決這個(gè)問(wèn)題，比如使用DC-Chol/DOPE可表達(dá)CAT基因，而復(fù)合物DC-Chol/DOPC則沒(méi)有活性。

| 中文名稱：二油酰磷脂酰乙醇胺

| 商品名：DOPE

| 化學(xué)名稱：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

| 英文化學(xué)名稱：1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

| 分子式：C41H78NO8P

| 生產(chǎn)商：艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司

| CAS號(hào)：4004-5-1

| DMF號(hào)：028884

| EINECS號(hào)：200-663-8

| 級(jí)別：藥用試劑級(jí)別

| 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

| 用途：脂質(zhì)體

| 溶解性：不溶于水，可溶于氯仿、甲醇、乙醇

| 分子量：744.03

| 保存條件：-20℃

| 注意事項(xiàng)：避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸

| 貨號(hào)：S03005

| 中文名稱：二油酰磷脂酰乙醇胺

| 商品名：DOPE

| 化學(xué)名稱：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

| 英文化學(xué)名稱：1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

| 分子式：C41H78NO8P

| 生產(chǎn)商：艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司

| CAS號(hào)：4004-5-1

| DMF號(hào)：028884

| EINECS號(hào)：200-663-8

| 級(jí)別：藥用試劑級(jí)別

| 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

| 用途：脂質(zhì)體

| 溶解性：不溶于水，可溶于氯仿、甲醇、乙醇

| 分子量：744.03

| 保存條件：-20℃

| 注意事項(xiàng)：避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸

| 貨號(hào)：S03005

接下來(lái)小編給大家舉兩個(gè)DOPE的應(yīng)用案例：

DOPE在脂質(zhì)體疫苗中的應(yīng)用一：Epaxal®

是款上市的脂質(zhì)體劑型的疫苗，也是基于病毒顆粒技術(shù)平臺(tái)Virosome的疫苗產(chǎn)品，由瑞士的Crucell Berna Biotech公司開(kāi)發(fā)并擁有相關(guān)技術(shù)，1993年歐洲上市。Epaxal具有很高的耐受性并且可以進(jìn)行硬膜內(nèi)或皮下注射，因?yàn)楫a(chǎn)品中不含有鋁鹽和硫柳汞作為佐劑。這也使得其與傳統(tǒng)的含鋁疫苗相比，注射部分疼痛感及副作用小很多。得益于脂質(zhì)體的劑型優(yōu)勢(shì)，一次注射Epaxal可獲得免疫效果長(zhǎng)達(dá)20年。

Epaxal方比較簡(jiǎn)單，使用DOPE和DOPC以摩爾比25：75的比例混合制備脂質(zhì)病毒體，病毒糖蛋白嵌插在磷脂雙分子層上，疫苗株RG-SB結(jié)合在脂質(zhì)體表面，粒徑在150nm左右。

DOPE在脂質(zhì)體疫苗中的應(yīng)用二：Inflexal® V

流感疫苗Inflexal V，同樣是由瑞士Crucell Berna Biotech公司基于病毒顆粒技術(shù)Virosome開(kāi)發(fā)研制的脂質(zhì)體疫苗，1997年歐洲上市。臨床實(shí)驗(yàn)顯示，其免疫效果與耐受性均較普通的流感疫苗有提高。

Inflexal V的方與同門師兄Epaxal相同，使用DOPE : DOPC=25：75 (mol/mol)，磷脂總用量約為制劑的10%。失活流感病毒A和B的血凝素表面分子被磷脂雙分子層所包裹、保護(hù)，粒徑約為150nm。

DSPE磷脂同樣多應(yīng)用于脂質(zhì)體的制備

文章伊始小編就告訴大家，DSPE二硬脂酰磷脂酰乙醇胺是一款脂質(zhì)體輔料，主要適用于脂質(zhì)體的制備，常常被應(yīng)用在在實(shí)驗(yàn)研究中。